27 de Maio de 2012
Saúde
publicado em 22/04/2010 às 10h15:
Substância consegue "derrubar" vírus da hepatite C
Composto pode ser usado em coquetem que combata a doença
Uma substância descrita na última edição da revista científica Nature apresentou grande eficácia contra o vírus da hepatite C. O composto, batizado de BMS-790052, impede a replicação do microrganismo e poderá ser um dos principais ingredientes de um futuro coquetel contra a doença.
Cerca de 200 milhões de pessoas estão infectadas com o vírus da hepatite C no mundo. Um porcentual significativo - de 30% a 40% - pode desenvolver doenças hepáticas como cirrose e câncer. Estima-se que 70% dos pacientes na fila de transplante de fígado carreguem o vírus.
O único protocolo terapêutico disponível prevê injeções de interferon alfa e comprimidos de ribavirina. Os remédios não agem diretamente sobre o vírus, mas melhoram a resposta do sistema imunológico. Contudo, têm efeitos adversos sérios, que vão de dor de cabeça e náusea a alterações comportamentais.
Como o calvário dura de 24 a 72 semanas, muita gente desiste no meio do caminho. A eficácia também não é boa. Nas pessoas infectadas com o genótipo 1 do vírus - o mais comum no País -, menos de 50% dos pacientes respondem de forma satisfatória.
No Brasil, os doentes precisam assinar um termo de consentimento para ter acesso aos remédios pelo Sistema Único de Saúde. Além disso, o tratamento é caro: só o interferon alfa pode custar R$ 18 mil, sem contar a ribavirina e exames para verificar a resposta à terapia.
Tal cenário criou uma verdadeira corrida das indústrias farmacêuticas para identificar substâncias que poderiam combater diretamente o vírus. Uma revisão de estudos publicada na revista Viruses há três semanas enumera 28 compostos que já estão na mira dos fabricantes.
Estratégia
Como o HIV, o vírus da hepatite C apresenta alta taxa de mutação. Qualquer terapia vai exigir um coquetel de drogas para explorar mais de um ponto fraco do vírus.
Apenas dois candidatos estão na fase 3 de testes em seres humanos (a última etapa antes da aprovação para venda): o telaprevir - da Vertex Pharmaceuticals - e o boceprevir - da MSD. O telaprevir e o boceprevir agem sobre uma proteína que o vírus utiliza para coordenar seu processo de replicação: a NS3.
O BMS-790052, descrito na Nature, desativa outra proteína - a NS5A. Ainda está na fase 2 de testes em seres humanos, mas já traz resultados promissores: de todas as substâncias estudadas, apresentou a mais alta eficácia na menor concentração.
Os testes envolveram 16 pacientes com, no mínimo, 100 mil vírus por mililitro de sangue analisado. Cerca de 100 microgramas do BMS-790052, administrado por via oral, derrubaram a carga viral para até 18 vírus por mililitro de sangue, no limiar do que os testes mais avançados conseguem detectar (aproximadamente 10 vírus por amostra). O efeito persistiu por seis dias após o tratamento.
Cerca de 200 milhões de pessoas estão infectadas com o vírus da hepatite C no mundo. Um porcentual significativo - de 30% a 40% - pode desenvolver doenças hepáticas como cirrose e câncer. Estima-se que 70% dos pacientes na fila de transplante de fígado carreguem o vírus.
O único protocolo terapêutico disponível prevê injeções de interferon alfa e comprimidos de ribavirina. Os remédios não agem diretamente sobre o vírus, mas melhoram a resposta do sistema imunológico. Contudo, têm efeitos adversos sérios, que vão de dor de cabeça e náusea a alterações comportamentais.
Como o calvário dura de 24 a 72 semanas, muita gente desiste no meio do caminho. A eficácia também não é boa. Nas pessoas infectadas com o genótipo 1 do vírus - o mais comum no País -, menos de 50% dos pacientes respondem de forma satisfatória.
No Brasil, os doentes precisam assinar um termo de consentimento para ter acesso aos remédios pelo Sistema Único de Saúde. Além disso, o tratamento é caro: só o interferon alfa pode custar R$ 18 mil, sem contar a ribavirina e exames para verificar a resposta à terapia.
Tal cenário criou uma verdadeira corrida das indústrias farmacêuticas para identificar substâncias que poderiam combater diretamente o vírus. Uma revisão de estudos publicada na revista Viruses há três semanas enumera 28 compostos que já estão na mira dos fabricantes.
Estratégia
Como o HIV, o vírus da hepatite C apresenta alta taxa de mutação. Qualquer terapia vai exigir um coquetel de drogas para explorar mais de um ponto fraco do vírus.
Apenas dois candidatos estão na fase 3 de testes em seres humanos (a última etapa antes da aprovação para venda): o telaprevir - da Vertex Pharmaceuticals - e o boceprevir - da MSD. O telaprevir e o boceprevir agem sobre uma proteína que o vírus utiliza para coordenar seu processo de replicação: a NS3.
O BMS-790052, descrito na Nature, desativa outra proteína - a NS5A. Ainda está na fase 2 de testes em seres humanos, mas já traz resultados promissores: de todas as substâncias estudadas, apresentou a mais alta eficácia na menor concentração.
Os testes envolveram 16 pacientes com, no mínimo, 100 mil vírus por mililitro de sangue analisado. Cerca de 100 microgramas do BMS-790052, administrado por via oral, derrubaram a carga viral para até 18 vírus por mililitro de sangue, no limiar do que os testes mais avançados conseguem detectar (aproximadamente 10 vírus por amostra). O efeito persistiu por seis dias após o tratamento.
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